他汀有个“6%效应”
【byb.cn 】(来源:生命时报)他汀有个“6%效应” 剂量增加1倍,降脂幅度最多只增加6%
张先生因为患有高脂血症服用他汀类药物治疗,但服药一段时间后复查血脂没有达标,于是他自行加大了药物剂量,由原来的每天1片加到了每天2片,过段时间后复查血脂还是没有达标。张先生去医院咨询,医生告诉他:“单纯加大他汀类药物剂量后,降脂作用增加有限,因为他汀类药物降脂有个‘6%效应’。”
他汀的主要作用机制是通过抑制肝脏内的胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,达到减少胆固醇合成的效果。自问世以来,此类药物对原发性高胆固醇血症疗效甚佳,可明显降低心脑血管事件的发生风险,在临床上使用非常广泛。它是目前临床一线的降脂类药物,主要用于动脉粥样硬化性心脑血管病、外周血管病的治疗,其主要作用表现在三个方面:
1.降血脂。他汀类药物能够有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)。
2.稳定血管内斑块。LDL-C升高会导致炎性反应,他汀类药物可降低LDL-C水平,从而起到抗炎作用,进而稳定血管内斑块。
3.抗动脉粥样硬化。他汀类药物还有保护血管内皮、抗氧化、抗应激、抗凝、抗血小板聚集等作用,起到抗动脉粥样硬化的作用。
他汀类药物降脂有个特点,就是“6%效应”,即他汀类药物剂量增加1倍,降胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的幅度最多只增加6%。之所以出现这种现象,是因为人体血液中胆固醇的来源有两个途径,一是肝脏合成的胆固醇,二是肠道吸收的胆固醇。他汀虽然可以抑制肝脏合成胆固醇,但人体会代偿性地增加肠道对胆固醇的吸收。因此,即便把他汀类药物的剂量加倍,降低胆固醇的效果也增加有限,大约只会增加6%。而且大剂量服用他汀,肝脏、肌肉损害等不良反应风险会大大增加,加之我国人群对大剂量他汀的耐受性较欧美人群差,所以不建议使用高强度大剂量他汀进行降脂治疗。
如果常规剂量的他汀类药物降胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇不达标,可以选择强效他汀(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀);也可以联合使用不同作用机制的降脂药(如他汀加依折麦布),来抑制胆固醇在肠道内的吸收,通过多种途径来协同降脂,既能够有效降脂,又能够减少不良反应的发生。
河北省人民医院老年科主任医师 李 刚 □郭洪霞
《生命时报》 2024-08-20 第1826期 第19版张先生因为患有高脂血症服用他汀类药物治疗,但服药一段时间后复查血脂没有达标,于是他自行加大了药物剂量,由原来的每天1片加到了每天2片,过段时间后复查血脂还是没有达标。张先生去医院咨询,医生告诉他:“单纯加大他汀类药物剂量后,降脂作用增加有限,因为他汀类药物降脂有个‘6%效应’。”
他汀的主要作用机制是通过抑制肝脏内的胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶,达到减少胆固醇合成的效果。自问世以来,此类药物对原发性高胆固醇血症疗效甚佳,可明显降低心脑血管事件的发生风险,在临床上使用非常广泛。它是目前临床一线的降脂类药物,主要用于动脉粥样硬化性心脑血管病、外周血管病的治疗,其主要作用表现在三个方面:
1.降血脂。他汀类药物能够有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总胆固醇(TC)和甘油三酯(TG)。
2.稳定血管内斑块。LDL-C升高会导致炎性反应,他汀类药物可降低LDL-C水平,从而起到抗炎作用,进而稳定血管内斑块。
3.抗动脉粥样硬化。他汀类药物还有保护血管内皮、抗氧化、抗应激、抗凝、抗血小板聚集等作用,起到抗动脉粥样硬化的作用。
他汀类药物降脂有个特点,就是“6%效应”,即他汀类药物剂量增加1倍,降胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的幅度最多只增加6%。之所以出现这种现象,是因为人体血液中胆固醇的来源有两个途径,一是肝脏合成的胆固醇,二是肠道吸收的胆固醇。他汀虽然可以抑制肝脏合成胆固醇,但人体会代偿性地增加肠道对胆固醇的吸收。因此,即便把他汀类药物的剂量加倍,降低胆固醇的效果也增加有限,大约只会增加6%。而且大剂量服用他汀,肝脏、肌肉损害等不良反应风险会大大增加,加之我国人群对大剂量他汀的耐受性较欧美人群差,所以不建议使用高强度大剂量他汀进行降脂治疗。
如果常规剂量的他汀类药物降胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇不达标,可以选择强效他汀(如阿托伐他汀、瑞舒伐他汀);也可以联合使用不同作用机制的降脂药(如他汀加依折麦布),来抑制胆固醇在肠道内的吸收,通过多种途径来协同降脂,既能够有效降脂,又能够减少不良反应的发生。
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